Nootropiske peptider

«Nootropic» er et begrep som betyr noe ulikt i ulike sammenhenger. I peptidverdenen brukes det om et knippe stoffer – primært av russisk/østeuropeisk opprinnelse – som markedsføres for kognitiv funksjon, hjernebeskyttelse og nevrologisk helse. Denne guiden forklarer hva vi faktisk vet om dem, og hva vi ikke vet.

Hva er et nootropisk peptid?

Begrepet «nootropic» (gresk: «sinn-vendende») ble laget av farmakologen Corneliu Giurgea på 1970-tallet. For legemidler innebærer det typisk: forbedrer kognitiv funksjon, er lavtoksisk og ikke-vanedannende, og har en nevrobeskyttende effekt.

I peptidverdenen brukes begrepet mer løst om enhver forbindelse som skal påvirke hjernefunksjon, hukommelse, konsentrasjon, angst eller nevrologisk helse. Her er de mest omtalte:

Semax

Semax er et syntetisk heptapeptid avledet fra ACTH (adrenokortikotropt hormon). Det ble opprinnelig utviklet i Russland og er registrert som legemiddel der for nevrologiske indikasjoner (slag, TIA, nevrastenisk syndrom).

Hva dokumentasjonen sier: Mesteparten av forskningen er russisk. Noen studier antyder effekter på BDNF (Brain-Derived Neurotrophic Factor) og dopaminerg transmisjon. Kontrollerte, internasjonalt replikerte humanstudier mangler. En åpen fase II-studie fra Russland på iskemisk slag ga positive resultater, men studiekvaliteten vurderes som begrenset.

Norsk status: Ikke godkjent som legemiddel i Norge. Administreres oftest nasalt.

Selank

Selank er et syntetisk heptapeptid basert på tuftsin (et immunmodulerende tetrapeptid). Utviklet ved Institut for Molekylærbiologi i Moskva.

Hva dokumentasjonen sier: Selank omtales for sin angsthemmende («anxiolytisk») effekt og mulig evne til å øke BDNF. Noen russiske studier er utført ved angst og nevrasteni. Internasjonale kontrollerte studier mangler nesten fullstendig. DBA/2-mus og rotter er de primære modellene.

Norsk status: Ikke godkjent. Administreres oftest nasalt.

Dihexa

Dihexa er et oligopeptid utviklet ved Washington State University, basert på angiotensin IV. Det ble undersøkt for Alzheimers sykdom i dyremodeller og omtales som svært potent HGF (Hepatocyte Growth Factor)-aktivator.

Hva dokumentasjonen sier: Det finnes dyre- og cellestudier, men ingen publiserte kontrollerte humanstudier finnes per dags dato. Det er lite vi vet om sikkerhetsprofilen hos mennesker.

Norsk status: Ikke godkjent. Fraværet av kontrollerte menneskestudier betyr at vi ikke kjenner sikkerhetsmarginene.

Noopept (GVS-111)

Noopept er teknisk sett et dipeptid-derivat (N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) som hydrolyseres til cycloprolylglycin i kroppen. Det ble utviklet i Russland og er registrert der som et nootropisk legemiddel.

Hva dokumentasjonen sier: Russiske studier viser effekter på hukommelse og nevrobeskyttelse i dyremodeller. Noen kliniske studier fra Russland er gjennomført på kognitiv svekkelse. Kontrollerte internasjonale studier mangler.

Norsk status: Ikke godkjent i Norge. Selges av noen som kosttilskudd, noe som er i en gråsone.

P21

P21 er et syntetisk peptid avledet fra CNTF (ciliary neurotrophic factor), undersøkt for nevrodegenerativ sykdom i dyremodeller. Ekstremt tidlige data.

Hva skiller god og dårlig dokumentasjon her?

De nootropiske peptidene illustrerer godt utfordringen med å vurdere stoffer fra én regions forskningstradisjon:

Russisk registrering som legemiddel ≠ internasjonal godkjenning. Russlands legemiddelmyndighet (Roszdravnadzor) og EMA/FDA opererer etter ulike evalueringsstandarder. At noe er godkjent i Russland sier noe, men ikke det samme som europeisk godkjenning.
Dyredata ≠ humane effekter. Mange av disse peptidene viser interessante resultater i rotte- og musestudier. Translasjon til mennesker er usikker.
«Brukt i Russland siden 1980-tallet» er ikke det samme som at vi har god klinisk dokumentasjon av effekt og sikkerhet.

Risikoprofil for nootropiske peptider

Risikoprofilen for disse peptidene er i mange henseender den samme som for andre uregulerte injeksjonspeptider:

Produktkvalitet: Ukjent produksjonskvalitet og renhet
Dosering: Ingen validert sikker human dose
Interaksjoner: Ukjent samspill med legemidler
Langtidssikkerhet: Ingen langtidshumanstudier

Nasal administrasjon dokumenterer ikke sikkerhet. Produktkvalitet, dosering, interaksjoner og langtidsvirkninger kan fortsatt være usikre.

Videre lesing

Semax – fullt oppslag
Selank – fullt oppslag
Dihexa – fullt oppslag
Noopept – fullt oppslag
Semax vs Selank – sammenligning
Slik leser du peptidforskning – verktøy for å vurdere dokumentasjonen
Kognisjon og nevrologi – alle peptider i kategorien

Vanlige spørsmål

Hva er Semax og hva er det dokumentert for?

Semax er et syntetisk ACTH(4-7)-analogt heptapeptid opprinnelig utviklet i Russland og godkjent der som legemiddel for cerebrovaskulære tilstander og kognitiv rehabilitering. Dokumentasjonsbasen er primært russisk, og studiene er sjelden reprodusert i uavhengige vestlige forskergrupper. Det er ikke godkjent i EU eller Norge og er et uregulert stoff utenfor Russland.

Hva er problemet med russisk peptidforskning?

En stor del av nootropiske peptidstudier (Semax, Selank, Epitalon m.fl.) stammer fra ett forskningsmiljø – primært Khavinson-gruppen og russiske statlige institutter. Disse studiene er sjelden reprodusert av uavhengige forskergrupper, og metodologien er vanskelig å vurdere fra tilgjengelige engelske sammendrag. Internasjonal vitenskapelig konsensus eksisterer ikke for disse substansene.

Hva er Selank og er det trygt?

Selank er et syntetisk heptapeptid (tuftsin-analog) med angstdempende virkningsmekanisme, godkjent i Russland. Humanstudier er få og av begrenset uavhengig kvalitet. Kortvarige bivirkninger er rapportert som milde i eksisterende studier, men det finnes ingen langtidsdata av tilstrekkelig kvalitet. Utenfor Russland er det et uregulert «forskningspeptid».

Hva er Dihexa og P21?

Dihexa er et hepatocyttvekstfaktor-analogt peptid utviklet ved Washington State University med interessante data for kognisjon i dyremodeller – men ingen humanstudier. P21 er et CNTF-analogt peptid med lignende preklinisk profil. Begge er tidlige forskningssubstanser, langt fra menneskelig klinisk bruk. Risikoprofilen for mennesker er fullstendig ukjent.

Kan nootropiske peptider krysse blod-hjerne-barrieren?

Det er en vesentlig utfordring. De fleste peptider er for store og for polare til å krysse blod-hjerne-barrieren (BBB) effektivt via systemisk injeksjon. Noen kortere peptider (Semax, Selank) administreres intranasalt fordi slimhinnen i nesen har direkte kobling til hjernen. BBB-kryssing er ikke garantert ved injeksjon og er sjelden godt kvantifisert i de aktuelle substansenes humanstudier.